Лента TH Новости Биоинженерия


Биохимики синтезировали мощный обезболивающий препарат

∴ 221

Команда ученых, возглавляемая химиками Стивеном Мартином и Джеймсом Саном из Техасского университета в Остине, обнаружила новый мощный болеутоляющий препарат, который действует на ранее неизвестный механизм избавления от боли.

783

Синтетическое соединение, известное как UKH-1114, так же эффективно снимает невропатические боли у раненых мышей, как лекарство, широко используемое для облегчения боли, называемое габапентином, но новый продукт работает при более низкой дозе и намного дольше.

Если исследователи могут продемонстрировать, что препарат безопасен, эффективен и не вызывает привыкание (процесс, который обычно занимает годы) открытие может сыграть важную роль в решении одной из самых больших проблем общественного здравоохранения: эпидемии злоупотребления опиоидами.

Хронические боли – бич современного общества. Но наиболее эффективные болеутоляющие средства (опиоиды) вызывают привыкание и часто требуют увеличения дозы для поддержания эффекта. По данным Национального института по борьбе со злоупотреблением наркотиками, около 2 миллионов человек в США страдают от зависимости опиоидных болеутоляющих средств. Альтернативы опиоидам имеют свои недостатки – например, габапентин (продаваемый как нейронтин) может вызвать когнитивные нарушения у некоторых людей.

Это открывает двери для нового лекарства от невропатической боли, который не является опиоидом. И это открытие имеет огромный потенциал.Профессор Мартин и доктор Дж. Дж. Вергиль Ваггонер, председатель кафедры химии, университета Риджентса.

Источник боли, который они обнаружили, связывается с рецепторами на клетках всей центральной нервной системы, называемыми рецепторы сигма 2. Хотя это было обнаружено 25 лет назад, ученые не имели понятия, какой функционал выполняет сигма 2.

Теодор Прайс, адъюнкт-профессор нейронауки в Техасском университете в Далласе и ведущий специалист в области хронических болей, проверил UKH-1114 на мышах с повреждением нервов. Ученый обнаружил, что препарат уменьшает боль, также как габапентин, но при намного меньшей дозе (на одну шестую) и его эффективность длится намного дольше (несколько дней, по сравнению с 4-6 часами). Это исследование является первым, чтобы продемонстрировать, что рецептор сигма 2 может быть мишенью для лечения нейропатической боли.

Исследователи подали заявки на патент на новое соединение.

Нейропатическая боль или хроническая боль вызваны повреждением нервов в центральной нервной системе. Среди прочего, это может быть результатом химиотерапии, диабета и травм головного или спинного мозга.

Большая работа еще предстоит до того, как UKH-1114 выйдет на рынок. Необходимы дополнительные исследования, чтобы продемонстрировать безопасность, эффективность и биодоступность препарата. В то же время ученые пытаются понять на фундаментальном уровне, как активизация рецептора сигма-2 снимает нейропатические боли.

Филипп Дончев